尼达尼布(nintedanib)显示了较高的总清除率-

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所属分类:疗效
摘要

在健康志愿者的绝对生物利用度试验中,尼达尼布显示了较高的总清除率(几何平均值1390ml/min)和较高的稳态分布体积(vss=1050l)。尿液中静脉滴注尼达

  一种三重血管激酶抑制剂ninetdanib已用于医治实体瘤和特发性肺纤维化的临床研究。欧盟批准尼达尼布(nintedanib)联合多西他赛用于一线化学疗法后的非小细胞肺癌患病者的医治,美国和欧盟批准单一治疗方法用于特发性肺纤维化患病者的医治。使用3个数据集评估口服单剂量和多剂量及静脉注射(iv)后尼达尼布(nintedanib)的药代动力学(pk):(1)30名健康志愿者参加的绝对生物利用度试验;(2)共107名健康志愿者参加的4项研究的汇总数据分析;(3)共149名晚后期恶性肿瘤患病者参加的4项研究的汇总数据分析。尼达尼布(nintedanib)显示了较高的总清除率吗?

  在健康志愿者的绝对生物利用度试验中,尼达尼布(nintedanib)显示了较高的总清除率(几何平均值1390ml/min)和较高的稳态分布体积(vss=1050l)。尿液中静脉滴注尼达尼布(nintedanib)约为剂量的1%,肾脏清除率约为20毫升/分钟,因此能够忽视不计。在所测量的剂量范围内,静脉注射后的剂量比例没有偏离。相对于静脉给药(4小时输注,6mg),口服尼达尼布(nintedanib)胶囊(100mg)的绝对生物利用度略低于5%。口服给药后很快就被吸收了。它经历了快速而广泛的第一过程代谢,至少遵循了两相处理动力学。

  在晚后期恶性肿瘤患病者中
尼达尼布(nintedanib)显示了较高的总清除率-
,最迟在7天内高达稳定状态,每日吃两次。是一种口服血管激酶抑制剂,能够阻断由血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体和抗癌成纤维细胞生长因子受体介导的3条促血管生成通路。1它竞争性地结合这些受体的atp结合口袋,阻断周细胞内参与细胞、血管内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖和存活的讯号通路。

  基于细胞色素p450(cyp450)途径在其代谢物m6、7中的次要作用,以及尼达尼布(nintedanib)对cyp450酶(ic50>50m)的诱导或抑制作用的缺乏,尼达尼布(nintedanib)有限的药品-药品互相作用潜力,药代动力学角色塑造显示在4小时内高达最高水平。9晚后期恶性肿瘤患病者的ninetdanib的最终半衰期为7至19小时。5,10ninetdanib已经进行了广泛的临床研究,用于医治各种实体肿瘤和肺部疾病的特发性肺纤维化。

  最近的一项三期临床实验表明,尼达尼布(nintedanib)联合多西他赛医治晚后期非小细胞肺癌(nsclc)是一种有效的二线医治方案,尤其是对于肺腺癌患病者。因此,近期国家恶性肿瘤研究欧洲药品管理局批准尼达尼布(nintedanib)用于局部晚后期、转移扩散性或局部重复发的腺癌的医治。

  尼达尼布(nintedanib)显示了较高的总清除率,此外,在特发性肺纤维化患病者中,ninetdanib显着减少了52周医治时间段用力肺活量下降的速度,这与疾病进展缓慢(inpulsis临床实验)相一致,这一适应病症也得到了全世界的肯定。进一步的大规模临床研究正在不同的肿瘤(晚后期大肠癌,间皮瘤和非肿瘤适应病症中进行。本文报道了健康志愿者静脉滴注和口服尼达尼布(nintedanib)及其代谢产物和晚后期恶性肿瘤患病者口服尼达尼布(nintedanib)后的pk特性。吃尼达尼布(nintedanib)有什么需要注意的吗?尼达尼布(nintedanib)一瓶好多钱?详情请扫码咨询:

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